“Sarolaner, la molécula que te da lo que le pides a un antiparasitario”

La Unidad de Animales de Compañía de Zoetis publicaba recientemente un video-folleto explicativo sobre las moléculas antiparasitarias y, más concretamente, sobre una de las más innovadoras, Sarolaner.

En este sentido, Sarolaner es fruto del intenso esfuerzo investigador de la compañía de salud animal Zoetis en la búsqueda de una nueva isoxazolina específicamente diseñada para su uso en animales de compañía.

Ahora, Palma García, directora técnica de Animales de Compañía en Zoetis España, explica en una entrevista para Animal's Health cuáles son las características que diferencian a Sarolaner del resto de las isoxazolinas existentes en el mercado, y resalta que reduce la cantidad de principio activo que necesita para realizar su actividad, minimizándose los potenciales efectos adversos.

P. ¿Por qué destacan las isoxazolinas como tratamiento frente a parásitos externos?

R. Las isoxazolinas son una nueva y potente clase de ectoparasiticidas para los animales de compañía. Estos compuestos, de administración oral, han demostrado una notable actividad frente a los parásitos externos más comunes de los perros, las pulgas y las garrapatas.

Un atributo clave de estos ectoparasiticidas es su actividad rápida y sostenida durante todo el periodo de dosificación frente a pulgas y múltiples especies de garrapatas, lo que ayuda a mejorar el control básico de estos parásitos, así como a reducir la trasmisión de patógenos.

Zoetis, en búsqueda de una nueva isoxazolina específicamente diseñada para su uso en animales de compañía, ha desarrollado Sarolaner.

P. ¿Cómo actúa Sarolaner, la isoxazolina de Zoetis?

R. Sarolaner bloquea los canales cloruros ligados a ligandos en el sistema nervioso central de los insectos y ácaros, impidiendo la entrada de iones cloruro por los canales iónicos de GABA y glutamato, lo que conduce a un aumento en la estimulación nerviosa y, en consecuencia, a la muerte de los parásitos.

P. ¿Qué diferencia a Sarolaner?

R. Sarolaner fue identificado como un compuesto activo con eficacia frente a pulgas y garrapatas en perros con unas características únicas, derivadas de su estructura química. De esta forma, un radical Flúor en la cabeza de la molécula le proporciona una potencia superior frente a las garrapatas.

El núcleo se desarrolló como un S-Enantiómero puro, purificado para minimizar los posibles efectos no deseados del enantiómero R inactivo. La molécula también incluye un grupo, la espiroazetidinabenzofurano, que da rigidez, potencia y novedad a la molécula.

 Y, por último, en la cola de la molécula, se incluye un grupo metilsulfoniletanona que aumenta su superficie polar y maximiza la exposición farmacocinética para conseguir la muerte rápida de las pulgas y garrapatas. Todo esto es lo que hace de Sarolaner una molécula única*.

P. ¿Cuáles son las ventajas de la forma S-enantiómero pura de Sarolaner?

R. En el caso de las isoxazolinas, las formas racémicas contienen un enantiómero R inactivo y un enantiómero S activo. Sintetizar y administrar un enantiómero inactivo, que no sirve para determinada función, puede afectar la capacidad del organismo para utilizar el enantiómero activo, o bien tener efectos farmacológicos indeseables.

Así, con la forma quiral pura de Sarolaner disminuimos la cantidad de principio activo que se necesita para realizar su actividad, y con ello se minimizan los potenciales efectos adversos resultantes del enantiómero inactivo.

P. ¿La cantidad de principio activo del medicamento afecta a su seguridad?

R. No, se trata de conceptos diferentes, y el hecho de que se necesite menos cantidad de principio activo, como ocurre con Sarolaner, no influye. El perfil de seguridad de un medicamento se evalúa en las pruebas de seguridad que se incluyen en el expediente para su registro, los resultados de estos estudios se incluyen posteriormente como efectos adversos en la respectiva ficha técnica del producto.

P. ¿Y en el caso de la potencia?

R. En cuanto a la potencia, en el caso de Sarolaner, se identificó como la más potente de las isoxazolinas probadas en el sistema de cribado in vitro, con una CL80 de 0,3 µg/ml (la concentración más baja para causar el 80% de mortalidad) para las pulgas (C. felis) y una CL100 de 0,003 µg/ml (la concentración más baja para causar el 100% de mortalidad) para las garrapatas blandas de O. turicata, adicionalmente, en comparación con afoxolaner y fluralaner, otras isoxazolinas, Sarolaner resultó ser la más potente en estos ensayos in vitro, con una CL80 de 0,1 µg/ml frente a pulgas (C. felis) y una CL100 de 0,03 µg/ml frente a garrapatas blandas de O. turicata.

Así, nuevamente, una menor cantidad de principio activo no significa una menor eficacia, no estando relacionados los conceptos. Sarolaner, al incluir únicamente su forma S-enantiómero pura, se reduce la cantidad de principio activo que se necesita para realizar su actividad y con ello se minimizan los potenciales efectos adversos causados por el enantiómero inactivo.

P. ¿En qué productos de Zoetis está presente Sarolaner?

R. Sarolaner es uno de los principios activos de Simparica Trio y Stronghold Plus, y el único que conforma Simparica. Tres innovadores antiparasitarios de Zoetis para perros (Simparica Trio y Simparica) y gatos (Stronghold Plus), con los que ofrecemos a los veterinarios un gran abanico de soluciones para hacer frente a los principales parásitos de estas especies. Un amplio espectro, protección rápida y persistente, y facilidad de uso son algunas de las características que definen a estos productos.